Koliko smo blizu inzulinskim tabletama koje bi zamijenile dnevne injekcije? Znanstvenici razvijaju pametna rješenja

Više od stoljeća znanstvenici su slijedili san o inzulinskim tabletama, ali probavni sustav uvijek bi uništio lijek prije nego što bi mogao djelovati. Sada su istraživači s japanskog Sveučilišta Kumamoto razvili pametno rješenje koristeći mali peptid koji pomaže inzulinu da prođe kroz crijevni zid i time su došli korak bliže inzulinu u tableti koji bi mogao poboljšati kvalitetu života oboljelih od dijabetesa koji su na inzulinskim injekcijama.

Jednostavnija upotreba

Inzulinske tablete predstavljaju potencijalno praktičniju alternativu injekcijama. Upotreba je jednostavnija jer je uzimanje tablete lakše nego pravilno davanje injekcije, osobito kod djece i starijih osoba. Prednost im je i prirodniji put u tijelu jer inzulin prvo prolazi kroz jetru, što može doprinijeti boljoj regulaciji razine glukoze u krvi i smanjenju rizika od hipoglikemije. S druge strane, inzulinskim tabletama može biti teško postići stabilan učinak zbog razgradnje u probavnom sustavu, doziranje je nepreciznije, pa su injekcije i dalje standardna i pouzdana terapija. No, tim na Sveučilištu Kumamoto, predvođen izvanrednim profesorom Shingom Itom, uspio je razviti dvije različite metode koje pomažu inzulinu da prijeđe crijevnu barijeru uz DNP peptid.

Dvije metode

Metoda miješanja kombinira modificirani D-DNP-V peptid s inzulinskim heksamerima koji su stabilizirani cinkom. U istraživanju je brzo snizila razinu šećera u krvi na normalu, a stabilna kontrola glukoze održavana je doziranjem jednom dnevno tijekom tri uzastopna dana. U drugoj metodi istraživači su DNP peptid izravno spojili s inzulinom, stvarajući "DNP-inzulinski konjugat". Ova verzija snizila je razinu šećera u krvi jednako učinkovito kao i metoda miješanja, potvrđujući da peptid aktivno pomaže u transportu inzulina kroz crijeva.

Jedna od najvećih prepreka za oralni inzulin bila je potreba za iznimno visokim dozama, ponekad i više od deset puta većim od injekcija, a ova nova platforma značajno smanjuje taj zahtjev. Postignuta je farmakološka bioraspoloživost od oko 33 do 41 posto u usporedbi s potkožnom injekcijom.

- Ta razina učinkovitosti sugerira da oralni inzulin može postati mnogo praktičniji za stvarnu upotrebu. Injekcije inzulina i dalje su svakodnevni teret za mnoge pacijente. Naša platforma može biti primjenjiva i na dugotrajne inzulinske formulacije i druge injekcijske biološke lijekove - rekao je profesor Shingo Ito, kako je objavio Molecular Pharmaceutics.